膵β細胞に働きかけてインスリンの分泌を促進する。作用のメカニズムはSU薬と似ているが、SU薬よりも吸収・分解が速いことが特徴。一般に、服用から約30分後に効果が発現し、約60分後に効果が最大に達し、約4時間後に効果が消失する。
そのため、食事の直前の服薬を遵守する。(食事の30分前の服用で低血糖、食後服薬では効果減弱)

日本人耐糖能異常者は、食後のインスリン分泌が血糖上昇に比べて遅い例が多いという重要な特徴があります。これを補うのがグリニド系薬剤で、短時間のインスリン分泌作用を持っています。

また各グリニド共に基本的にSU薬と同様の作用機序であり、従来のSU薬との併用や、SU薬から切り替えても有効性は発揮できません。SU剤と比較すると「はやく効き、はやく効果がなくなる」という特徴をもつ。

種類
●ナテグリニド（スターシス）
最大血中濃度に達するのに約30分であり、半減期は1時間

●ミチグリニド（グルファスト）
ナテグリニドより血糖降下作用のやや強い薬剤の位置づけ

●レパグリニド（シュアポスト）
食事・運動療法とα-GI併用で効果不十分の2型糖尿病が適応。